CMOAPI разполага с пълна гама суровини от Orlistat (96829-58-2) и разполага с цялостна система за управление на качеството. Също така премина успешно GMP и DMF сертифициране.
име | Прах от орлистат |
външен вид | Бял кристален прах |
Cas | 96829-58-2 |
анализ | ≥ 99% |
разтворимост | неразтворим във вода или алкохол, разтворим в оцетна киселина, етилов естер. |
Молекулно тегло | 495.7 g / mol |
Точка на топене | 50 ° C |
Молекулна формула | C9H7ClN2O5 |
Дозиране | 30mg |
Темп Storage | 2-8 ° C Фризер |
Клас | Фармацевтичен клас |
Орлистат е лекарство с рецепта, предназначено за лечение на затлъстяване в комбинация с контролирана диета с намалено съдържание на калории и ниско съдържание на мазнини. Той се продава като лекарство с рецепта под марката Xenical на орлистат, а също и като лекарство против затлъстяване без рецепта под търговското наименование Alli.
Орлистат е дълготраен перорален инхибитор на стомашно-чревната липаза, който основно работи за предотвратяване на абсорбцията на мазнини. Орлистатът е наситената форма на липстатин, който е ефективен естествен инхибитор на панкреатичната липаза. Орлистатът е прост и стабилен, поради което е избран пред родителската си форма липстатин.
Орлистат работи, за да предложи умерено отслабване с течение на времето, както и намалява висцералните мазнини. Въпреки това се използва заедно с други техники за отслабване, като диета с ниско съдържание на мазнини и упражнения. Предимствата му, както при всеки друг план за отслабване, не са незабавни, а дългосрочни, препоръчани от лекарите.
Тъй като тя действа, като блокира усвояването на хранителните мазнини, което ги прави екскретирани непроменени с човешки изпражнения, има голяма честота на стомашно-чревни събития, които се случват при употребата му. Тези нежелани реакции могат да се превърнат в сериозни и неблагоприятни ефекти, още повече при повишена доза. За преодоляване или намаляване на страничните ефекти орлистат трябва да се приема по време на диета с ниско съдържание на мазнини, както и мултивитаминни добавки.
Орлистат е известен като селективен инхибитор на панкреатичната и стомашната липаза. Тези ензими (стомашни и панкреатични липази) са отговорни за разграждането на триглицеридите (мазнини / липиди в тялото) в червата.
Орлистатът проявява основно своите ефекти в лумена на стомаха, както и в тънките черва. Известно е, че орлистатът се свързва с активното място на сериновия остатък на стомашната и панкреатичната липаза, за да образува ковалентна връзка. Следователно тези ензими се дезактивират и стават недостъпни за хидролизиране на хранителните мазнини под формата на триглицериди в мастни киселини и моногилцериди, които могат лесно да бъдат усвоени от организма.
Когато тяхната активност се инхибира, триглицеридите, получени от човешката диета, не се трансформират в мастни киселини, които тялото може да усвои. Следователно триглицеридите се екскретират непроменени с човешки изпражнения. Тъй като непроменените триглицериди не се абсорбират в организма, това води до калориен дефицит, който играе роля в контрола на теглото.
Наскоро беше установено, че орлистатът също е инхибитор на тиоестеразния домен на синтазата на мастните киселини (FAS). Ензимът, тиоестераза, е свързан с пролиферацията на ракови клетки, но не и с растежа на нормалните клетки.
Е, орлистатът работи за намаляване на количеството абсорбирани мазнини в телесната система. Следователно няма нужда да приемате орлистат, когато приемате храна без мазнини. В случай, че приемате лекарства с орлистат и приемате храна без мазнини, се препоръчва да пропуснете доза, за да избегнете свързаните нежелани реакции.
Въпреки това, ако ядете храна, която е много богата на мазнини, може да изпитате неблагоприятни ефекти на орлистат като мазни изпражнения, чревни газове и мазни зацапвания.
Да, наистина е доказано, че орлистатът намалява висцералните мазнини. Alli (орлистат 60 mg) е одобрен от Администрацията по храните и лекарствата (FDA) като лекарство без рецепта за лечение на затлъстяване.
Клиничните проучвания са доказали това орлистат не само допринася за загуба на тегло, но също така значително намалява висцералните мазнини. Установено е, че намалява обиколката на талията.
Висцералните мазнини, наричани още активни мазнини, са опасен вид мазнини, съхранявани в коремната кухина, поради което обграждат най-важните вътрешни органи като черен дроб, черва и панкреас. По-високите количества висцерални мазнини са свързани с много здравословни проблеми като диабет тип 2, сърдечни заболявания, някои видове рак, хипертония и болестта на Алцхаймер.
По време на загуба на тегло висцералните мазнини са сред първите загубени мазнини. Това значително подобрява здравето ви, като намалява рисковете от повечето здравословни проблеми като диабет, хипертония и сърдечни заболявания.
В проучване, включващо 26 участници, орлистат 60 mg (Alli) се прилага три пъти дневно в комбинация с диета с ниско съдържание на калории и ниско съдържание на мазнини в продължение на 3 месеца. Резултатите показват, че орлистатът е успял значително да намали обиколката на талията, което е мярка за висцералната мастна тъкан. Те съобщават за намаляване на телесното тегло с 5.6% и намаляване на висцералните мазнини с 10.6%.
В друго проучване, 123 лица със затлъстяване са получавали орлистат три пъти дневно в продължение на 24 седмици. Също така им беше препоръчано да спазват диета с ниско съдържание на мазнини. След шестия месец участниците отчитат средно намаляване на телесното тегло от 5.96% и средно намаляване на висцералните мазнини от 15.66%.
Орлистат не е идентифициран като пряка причина за тежко увреждане на черния дроб както в предклиничните, така и в клиничните изпитвания. Въпреки това, някои редки случаи на тежко увреждане на черния дроб на орлистат са съобщени от хора, които са използвали орлистат.
Орлистатът може да ограничи функцията на жизненоважен ензим, наречен карбоксилестераза-2. Ензимът карбоксилезераза-2 играе важна роля за детоксикация на черния дроб, бъбреците и целия стомашно-чревен тракт. Когато тези ензими се инхибират, това може да доведе до сериозна токсичност на жизненоважните органи.
Поради това Администрацията по храните и лекарствата определи тежкото увреждане на черния дроб като опасение за безопасността по отношение на орлистат. Това се основава на около 13 случая на чернодробно увреждане на орлистат след употребата на орлистат.
В проведените проучвания не е установено, че орлистат е пряката причина за тежко увреждане на черния дроб. Въпреки това, потенциалният риск от свързано с чернодробно увреждане орлистат не трябва да се пренебрегва. Добре е винаги да се консултирате с вашия лекар за най-добри съвети, преди да вземете орлистат или друго лекарство.
Основната полза от орлистат е загубата на тегло. Всъщност загубата на тегло от орлистат е основната и известната полза, от която се произвежда и предлага на пазара. Използва се за лечение на затлъстяване и помощ при отслабване.
Ползите от орлистат са:
Затлъстяването и наднорменото тегло се отнася до необичайно или прекомерно натрупване на мазнини в тялото. Това прекомерно натрупване представлява голям риск за здравето. Мярката за затлъстяване е индексът на телесната маса, който обикновено се изчислява като вашето тегло в килограми, разделено на квадрата ви височина в метри.
Затлъстяването е свързано със здравословни проблеми като сърдечно разстройство, диабет, някои видове рак и високо кръвно налягане. За щастие дори умерената загуба на тегло може да предотврати здравословните проблеми, свързани със затлъстяването.
Естествено, много хора с наднормено тегло и затлъстяване отслабват чрез проверка на диетата, начина на живот, придружен от упражнения. Като допълнителна опция се предписват лекарства или лекарства за отслабване, които придружават здравословния начин на живот.
Загубата на тегло обаче не може да бъде постигната за една нощ, а обикновено дългосрочен план. Планът за отслабване обикновено се състои от подходяща диета, упражнения и, когато е необходимо, лекарства. Планът за отслабване обикновено се счита за успешен, когато загубите 5% или повече от теглото си преди лечение в рамките на една година. Това означава, че трябва да загубите около половин килограм през първата седмица от лечението. Тази скромна загуба на тегло гарантира, че поддържате теглото си или дори отслабвате с продължителен план за отслабване.
Орлистат, използван с диета с намалено съдържание на калории и ниско съдържание на мазнини, както и упражнения, осигурява мощен план за отслабване. Орлистат, стомашно-чревен липазен инхибитор, може да намали количеството на диетичните мазнини, които абсорбирате, с 25%. Орлистат действа чрез инхибиране на стомашната и панкреатичната липаза. Това са ензими, които разграждат хранителните мазнини (триглицериди) до абсорбираща се форма, мастни киселини или моноцериди.
Когато активността на тези ензими е инхибирана, тялото не е в състояние да абсорбира калории, а по-скоро мазнините се отделят неразградени с изпражненията. Това е важен аспект при контрола на теглото.
Проведени са няколко клинични проучвания, които доказват, че ползите от загуба на тегло от орлистат наистина са мощни.
В проучване, включващо 3,305 участници с наднормено тегло, орлистат е прилаган по 120 mg три пъти дневно в продължение на 4 години. Участниците също бяха посъветвани да се придържат към нискокалорична диета с не повече от 30% калории. Те бяха посъветвани да спортуват, като правят разходки всеки ден.
Това проучване установи, че средното загуба на тегло през първата година е около 10.6 кг. Въпреки че участниците наддават на тегло през последните три години от изпитанието, в края средното загубено тегло е около 5.8 кг.
В друго едногодишно проучване е установено, че прилаганият орлистат води до 5% или повече загуба на тегло.
Други ползи от орлистат включват;
Диабет тип 2 или захарен диабет е сериозно състояние, което влияе върху метаболизма на захарта (глюкозата) в организма. Това се случва, когато телата ни не са чувствителни към инсулин. Инсулинът е хормонът, отговорен за регулирането на потока на захари (глюкоза) в тялото. Може да се случи и ако панкреасът не произвежда достатъчно количество инсулин, за да поддържа правилните нива на глюкоза в организма.
Въпреки че точните причини за нечувствителност към инсулин не са добре известни, наднорменото тегло е един от факторите, допринасящи за развитието на диабет тип 2. Симптомите на диабет тип 2 може лесно да бъдат игнорирани, тъй като се развиват много бавно, но ако не се лекува, това може да доведе до повече усложнения. Разширеният диабет тип 2 може да доведе до повече проблеми като хипертония, сърдечно-съдови заболявания и инфаркт. Тези признаци и симптоми включват често уриниране, повишена жажда, неволно отслабване, умора, лошо зрение, чести инфекции, бавно зарастващи рани и потъмняване в някои области на кожата, като врата и подмишниците.
Орлистатът е мощно лекарство за отслабване, поради което играе критична роля в инхибирането на появата на диабет тип 2. Някои действия в режим на орлистат, определени като играещи роля при диабет тип 2, включват повишаване на инсулиновата чувствителност, намаляване на неестерифицираните мастни киселини след плазмата, забавяне или предотвратяване на храносмилането на хранителни мазнини, намаляване на висцералните мазнини и индуциране на секрецията на глюкагон-подобен пептид-1 в долната част на тънките черва.
В проучване с лица със затлъстяване е установено, че орлистатът, придружен от здравословен начин на живот (диета с ниско съдържание на мазнини и упражнения) значително намалява честотата на диабет тип 2. Това също доведе до голяма загуба на тегло.
Друго проучване е проведено с лица със затлъстяване или с наднормено тегло, страдащи от диабет тип 2. Орлистат 120 mg е прилаган три пъти всеки ден в продължение на 6 или 12 месеца.
Установено е, че освен ефект на отслабване на орлистат, орлистат успя да подобри контрола на гликемията. Подобрените параметри на гликемията са намаляване на плазмената глюкоза на гладно (FPG) и хемоглобина А1с (HbA1c). Подобреният контрол на гликемията не зависи от загуба на тегло.
Високото кръвно налягане, известно още като хипертония, е здравословно състояние, което възниква, когато кръвното Ви налягане се повиши до много високи нива и често до нездравословни нива. Кръвното налягане се увеличава, когато артериите му станат тесни.
Продължителното излагане на високо кръвно налягане може да доведе до по-хронични състояния, които засягат жизненоважни органи като сърцето, бъбреците или очите. Най-честите симптоми на хипертония са главоболие, кървене от примки, промени в зрението, световъртеж, болка в гърдите, задух и дори кръв в урината.
Орлистатът, който е инхибитор на липазите, помага за предотвратяване на абсорбцията на хранителни мазнини, които обикновено могат да блокират артериите. Следователно орлистат може леко да понижи кръвното налягане, което обикновено се случва поради наднормено тегло.
В проучване, включващо 628 лица със затлъстяване или с наднормено тегло, страдащи от хипертония, орлистат се дава по 120 mg три пъти дневно в продължение на една година. Тези пациенти са имали или високо неконтролирано диастолично налягане на изолирано систолично налягане. В допълнение към предписването на орлистат, пациентите, които препоръчваме да спазват диета с ниско съдържание на мазнини за периода.
Изследването отчита значителна загуба на тегло, както и намаляване както на диастолната, така и на изолираната систолна хипертония. Те регистрират намаляване на систоличната хипертония с -9.4 mmHg и намаляване на диастолното налягане с -7.7 mmHg.
Това показва, че орлистатът може да се използва при лечение на хипертония при лица със затлъстяване или с наднормено тегло.
Това леко намаляване на високото кръвно налягане е свързано с дългосрочната употреба на орлистат, придружена от нискокалорична диета и упражнения.
В друго проучване е установено, че логаритмичната употреба на орлистат леко намалява кръвното налягане чрез средно намаляване на систоличното налягане от 2.5 mmHg и 1.9 mmHg на диастолното кръвно налягане.
Липопротеиновият холестерол с ниска плътност (LDL холестерол) обикновено се нарича лош холестерол, тъй като се натрупва в стените на кръвоносните съдове, като по този начин увеличава риска от здравословни проблеми като сърдечно заболяване и инсулт.
Общият холестерол се състои както от липопротеин с ниска плътност (LDL), така и от липопротеин с висока плътност (HDL) холестерол. Колкото по-високо е нивото на общия холестерол, толкова по-висок е рискът от сърдечни заболявания.
Съобщава се, че Орлистат намалява LDL холестерола в допълнение към ползите от загубата на тегло.
В проучване, включващо пациенти със затлъстяване или с наднормено тегло, орлистат е даван в доза от 120 mg три пъти дневно в продължение на 24 седмици. Пациентите са имали ИТМ (индекс на телесна маса) от 27-40 kg / m2 и хиперхолестеролемия (липопротеинов холестерол с ниска плътност, LDL-C, 4.1-6.7 mol / l).
Установено е, че орлистатът значително намалява теглото, както и общия и LDL холестерола. Освен това беше посочено, че ефектът на понижаване на LDL холестерола е независим от ползите за отслабване. В това проучване орлистатът се понася добре, с изключение на високата честота на стомашно-чревни събития.
В друго проучване, 448 души с много високи нива на холестерол са получавали орлистат по 120 mg три пъти дневно в продължение на около 6 месеца. Пациентите също бяха инструктирани да се придържат към диета с намалено съдържание на калории и ниско съдържание на мазнини. Това доведе до значителна загуба на тегло със средна загуба на тегло от 7.4 кг. По подобен начин се наблюдава значително намаляване на общия холестерол и липопротеиновия холестерол с ниска плътност с 25-30 mg / dL.
Освен това те заявяват, че ефектът на понижаване на холестерола на орлистат е независим от орлистат загуба на тегло ефекти.
Лекарствените взаимодействия се отнасят до това как различните лекарства са свързани или влияят на другите. Тези лекарствени взаимодействия оказват влияние върху начина на действие на други лекарства и могат да увеличат честотата на нежелани странични ефекти, свързани с употребата на определено лекарство. Установени са взаимодействия на орлистат с други лекарства.
Освен взаимодействието с други лекарства, орлистат не се препоръчва за употреба от бременни или кърмещи жени. Също така не е за употреба от деца на възраст под 12 години.
Препоръчително е да съхранявате списък с лекарствата и лекарствата и винаги да разкривате на вашия доставчик на здравни услуги най-добри съвети относно възможните взаимодействия. Тези лекарствени взаимодействия с орлистат могат да бъдат по-вредни за вашето здраве, като надменят ползите, които са били приети. Затова не пренебрегвайте тези взаимодействия, а по-скоро вземете предпазни мерки.
Някои от известните взаимодействия на орлистат са;
Разредителите на кръвта са лекарства, които се използват за лечение на определени сърдечни заболявания и състояния, които ви излагат на риск от опасни кръвни съсиреци. Те обикновено помагат на кръвта да тече гладко в кръвоносните съдове. Освен това предотвратява образуването или увеличаването на съсиреците.
Тези разредители на кръвта включват варфарин, хепарин, апиксабан, дабигатран и ривароксабан, наред с други.
Орлистатът може да намали усвояването на витамин К. Витамин К е група от съединения, т.е. витамин k1 и витамин K2. Витамин К играе ключова роля за подпомагането на съсирването на кръвта и за предотвратяване на прекомерно кървене. Когато усвояването му е ограничено, ще имате склонност да кървите по-лесно и по-лесно. Ето защо приемането на разредители на кръв заедно с орлистат увеличава шансовете Ви за прекомерно кървене и може да Ви накара да кървите по-лесно.
Някои здравни грижи ще ви посъветват да коригирате дозата на разредителите на кръвта, за да можете да ги използвате заедно с орлистат. Въпреки това, освен ако не се препоръчва, никога не променяйте дозите на лекарствата.
Те също се наричат антиретровирусни лекарства. Антиретровирусните лекарства се прилагат на лица, страдащи от пациенти с човешки вирус на имунна недостатъчност (ХИВ), за да се намали вирусния товар и следователно да се увеличи степента на оцеляване при пациентите.
Лекарствата включват лопинавир, ритонавир, атазанавир, ефавиренц, тенофовир и емтицитабин.
Когато тези лекарства се приемат заедно с орлистат, се съобщава, че антиретровирусната вирусология намалява, поради което ХИВ вирусният товар се увеличава вместо това. Следователно трябва да избягвате едновременното използване на орлистат и антиретровирусни лекарства.
В случай, че има нужда да се вземат заедно, вирусното натоварване с ХИВ трябва да се следи внимателно и употребата на орлистат трябва да се преустанови, ако се установи, че вирусният товар се увеличава.
Лекарствата за припадъци, наричани още антиепилептични лекарства, се използват за намаляване на припадъците / симптомите на епилепсия. Мазнините са важен компонент при пациенти с епилепсия. Следователно това води до увеличаване на теглото като неблагоприятен ефект от тези лекарства. Припадъчните лекарства включват ламотрижин.
Орлистатът от друга страна намалява усвояването на мазнини. Когато се използва заедно с антиепилептични лекарства, се съобщава, че орлистат намалява абсорбцията на лекарствата.
Някои анекдотични доклади, че орлистат се приема заедно с припадъчните лекарства увеличава появата на припадъци.
Циклоспоринът, наричан още циклоспорин, е лекарство, отпускано по рецепта. Използва се за предотвратяване на отхвърлянето на органи след трансплантация.
Когато се използва заедно, орлистат значително намалява плазмените нива на циклоспорин. Това е така, защото орлистат потенциално пречи на абсорбцията на тези лекарства.
Някои медицински специалисти препоръчват да не се използва орлистат, докато се използва циклоспорин. Някои медици обаче препоръчват прием на циклоспорин около 3 часа след прием на орлистат.
Това се отнася до антиаритмично лекарство, използвано за възстановяване на нормалния сърдечен ритъм, както и за поддържане на стабилен и редовен ритъм.
Доказано е, че орлистат нарушава абсорбцията на амиодарон в кръвта. това инхибиране води до абнормен сърдечен ритъм, което е голям риск за здравето.
Левотироксинът е лекарство, използвано за лечение на ниска активност на щитовидната жлеза и също така за лечение на някои видове гуша. Ниската активност на щитовидната жлеза се нарича хипотиреоидизъм и включва симптоми като умора, суха кожа, нарушена памет, наддаване на тегло, пресипналост, мускулна слабост, високо ниво на холестерол в кръвта, по-тежки от нормалните или нередовни менструални периоди, нисък сърдечен ритъм, депресия и гуша .
Съобщава се, че едновременното приложение на левотироксин и орлистат намалява нивото на абсорбирания левотироксин. Съобщава се, че орлистат се свързва с левотироксин, като по този начин блокира абсорбцията му в червата. Те могат да доведат до тежък хипотиреоидизъм, който може да доведе до здравословни проблеми като безплодие, затлъстяване, болка и сърдечни заболявания.
Орлистатът може да инхибира усвояването на някои мастноразтворими витамини, а също и някои хранителни вещества. Мастноразтворимите витамини включват витамини А, D, Е, К и бета-каротин.
Препоръчително е да приемате мултивитаминна добавка, съдържаща мастноразтворимите витамини. Мултивитаминната добавка трябва да се приема поне 2 часа преди или след приема на орлистат.
Най-честите нежелани реакции на орлистат се появяват поради неусвоените мазнини, преминаващи през храносмилателната ви система. Те са предимно стомашно-чревни ефекти, тъй като основният път на орлистат е през устата и непроменените мазнини се екскретират с изпражненията.
Нежеланите реакции на орлистат се появяват през първите няколко седмици от приема му и могат да изчезнат. Въпреки това, някои симптоми все още могат да продължат. Страничните ефекти могат да се появят често, ако дозировката не е правилна.
Тези нежелани реакции могат да бъдат изпреварени, като се вземе подходящата рецепта, като се спазват съветите на Вашия лекар за поддържане на нискокалорична диета с ниско съдържание на мазнини, както и упражнения.
Препоръчителната доза орлистат е 120 mg, приемани три пъти дневно. Орлистатът за предпочитане трябва да се приема преди хранене, тъй като обикновено предотвратява абсорбирането на около 30% от хранителните мазнини. По-високите дози орлистат не водят до по-мощни ефекти, а по-скоро могат да доведат до някои неблагоприятни ефекти.
Тези странични ефекти на орлистат включват;
Горните нежелани реакции на орлистат могат да се влошат, ако приемате повече мазнини, отколкото трябва да приемате, когато приемате орлистат.
Някои нежелани ефекти на орлистат, въпреки че са редки. Препоръчва се незабавно да потърсите медицинска помощ, когато забележите тези ефекти. Тези нежелани ефекти на орлистат могат да се появят при прекомерна доза от лекарството. Неблагоприятните ефекти включват;
Тъй като някои много редки случаи на тежко чернодробно увреждане са свързани с употребата на орлистат, уверете се, че внимавате за симптомите на чернодробно увреждане. Трябва незабавно да спрете и да потърсите медицинска помощ, ако получите следните възможни признаци на чернодробно увреждане;
Ние изброихме многото странични ефекти на орлистат и дори неблагоприятни ефекти, свързани с него, но винаги бъдете склонни да наблюдавате каквито и да е ефекти, които можете да изпитате, и говорете с вашия доставчик на здравни услуги. Не забравяйте да следвате инструкциите внимателно относно дозировката и правилната употреба на орлистат, за да компенсирате повечето от тези ефекти.
Както при много лекарства, нежеланите реакции могат да се появят в началото на лечението и да изчезнат при продължителна употреба, но някои нежелани реакции могат да продължат. Предозирането е друг често допринасящ за честотата на повечето нежелани реакции, поради което не приемате повече от орлистат от препоръчаното.
Продуктите, съдържащи орлистат, се срещат под различни марки на орлистат. Това е така, защото производителите на орлистат се различават, както и концентрацията.
По-ниската доза орлистат се среща в имената на орлистат като Alli и Orlos. Това може лесно да се купи онлайн от много производители на орлистат и доставчици на орлистат. Въпреки това, когато помислите за орлистат, купете го от одобрени фармацевти. CMOAPI е един от производителите на орлистат и предлага качествени продукти. The CMOAPI компания са в бизнеса отдавна и следователно гарантира качество и добре опакован орлистат.
Бъдете много предпазливи с лекарства без рецепта. Прочетете внимателно етикетите, за да разберете правилната употреба на лекарствата. Проверете за производителя на орлистат или по друг начин доставчици на орлистат, датата на производство, както и датата на изтичане. Не забравяйте също да проверите всички нежелани реакции, посочени и предупреждение. Например, увреждането на черния дроб на орлистат е едно от предупрежденията или по-скоро показанията на Администрацията по храните и лекарствата (FDA) за потребителите да вземат предпазни мерки, когато приемат лекарствата.